医薬品情報21

治験記号：ZD-1033

<一般名：anastrozole>

概要

[商]アリミデックス（アストラゼネカ）。アロマターゼ阻害剤。閉経後乳癌。申請中。[剤型]錠剤。抗癌剤・ホルモン療法剤。オーファン指定。本薬はアロマターゼ阻害作用を有するtriazole誘導体で、アロマターゼを阻害することによりestrogen産生を抑制し、estrogen依存性乳癌を退縮させる。血栓症の副作用が少ないことが特徴とされる。閉経後の進行乳癌を適応とした経口タイプの1日1回投与が可能な抗癌剤として開発。

出典

明日の新薬CD-ROM,2000.12版

治験記号：ZD-1694

<一般名：raltitrexed>

概要

［治験薬］
注射剤。ラルチトレキセド。葉酸を基本骨格とするTS(thymidylate synthase）阻害剤で、TSの葉酸補酵素結合部位に結合し、直接的にTSを阻害することによりDNA合成を阻害する。RNA系に影響を及ぼさないため、毒性が少ないと考えられる。化学療法未治療の進行結腸・直腸癌に対する治験報告がされている。副作用として悪心・嘔吐、食欲不振、倦怠感。後期第II相臨床試験。ゼネカ。

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高杉益充：月刊ミクス,3:92-93(2000)

治験記号：ZD-4522

<一般名：meloxicam>

概要

HMG-CoA還元酵素阻害剤。本剤がLDL-コレステロールを65%以上低下させ、HDL-コレステロールを14%上昇させるなど、先行するスタチン剤を上回るプロファイルと共に高い認容性が確認されたとしている。英・アストラゼネカ社に導出。臨床第III相試験。海外で2001年第2四半期に申請予定。塩野義-アストラゼネカ社。

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月刊ミクス,9:113(2000)

治験記号：ZOL

<一般名：zolpidem tartrate>

概要

ゾルピデム（ZOL）は、仏・Synthelabo Recherche社が見出したimidazopyridine骨格を有する非ベンゾジアゼピン（非BZD）系睡眠薬である。海外では71カ国で既に上市されている。本薬はBZD系薬剤に共通する鎮静催眠、抗痙攣、筋弛緩及び抗不安作用のうち鎮静催眠作用に選択性が高く、抗痙攣作用、運動失調作用は鎮静催眠作用の1/8?1/16であることが示されている。本剤の鎮静催眠作用は速効性、短時間作用型という特徴を有する。抗不安作用が弱いために、反跳性不安が起こりにくいことも期待されている。

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医薬ジャーナル　,36(8):2186-2187(2000)

治験記号：Y-128

<一般名：——–>

概要

糖尿病性神経障害治療薬。前臨床段階（ウェルファイド-武田）

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月刊ミクス,3:38(2001）

治験記号：Y-24180

<一般名：israpafant>

概要

[商]パフノール（ウェルファイド）。PAF拮抗薬、気管支喘息。申請中。[剤型]錠剤。チエノトリアゾロジアゼピン誘導体でPAFと競合してレセプターに競合し、PAFにより惹起される種々の反応を抑制する。気管支喘息への効果が期待されている。

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トライアルドラッグス2000；株式会社ミクス,2000

治験記号：Y-39983

<一般名：——–>

概要

ROCK（Rho-associated coiled-coil forming protein kinase inhibitor）阻害作用を有する緑内障治療薬。前臨床段階（ウェルファイド-千寿）。本品は低分子量蛋白（Rho）の標的蛋白の一つであるp-160ROCKを特異的に阻害することにより血管平滑筋を弛緩させ、血圧を低下させる作用を有し、緑内障治療薬として開発されている。本品は点眼時の刺激が少なく、眼圧を持続的に低下させ、網膜への血流を高めるとしている。[剤型]点眼剤。

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月刊ミクス,3:38(2001）・明日の新薬;CD-rom版,1988

治験記号：YM-087

<一般名：conivaptan hydrochloride>

概要

［治験薬］
「低ナトリウム血症」。電解質異常のうちで最も多いのは低ナトリウム血症であるが、大部分の低ナトリウム血症は水利尿不全に伴うものでarginine-vasopressinの分泌過剰が関与する。AVPによる分泌過剰に対する対症療法としてAVPの受容体結合を阻害するAVP受容体拮抗剤が開発されている。薬剤にはペプチド性と非ペプチド性がある。経口投与可能な非ペプチド性AVP受容体拮抗剤のうちV1及びV2受容体拮抗剤として開発されている。（山之内製薬）。

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医薬ジャーナル,36(4):1245(2000)・薬事新報,No.2306:18(2004

治験記号：YM-152

<一般名：finasteride>

概要

[商]プロデル（山之内）。5α-リダクターゼ阻害剤。申請中。[剤型]錠剤。前立腺肥大症治療剤。4-アザステロイド化合物で、5α-還元酵素（5α-reductase）を阻害することにより、前立腺肥大症の発症に密接な関連があると考えられている5α-DHTの合成を阻害する新しいタイプの前立腺肥大症治療薬である。

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トライアルドラッグス2000；株式会社ミクス,2000

治験記号：YM-177

<一般名：celecoxib>

概要

［治験薬］
消炎鎮痛剤。COX-2選択性。スーパーアスピリン。プロスタグランジン（PG）を産生する酵素シクロオキシゲナーゼには、COX-1、COX-2の2種類の酵素が存在し、COX-1は、血小板、胃、腸、腎など殆どの組織に常時存在し、生体の生理機能の調整に関与する。
一方、COX-2は比較的限られた単球、線維芽細胞、滑膜細胞、血管内皮細胞など特定の細胞に存在し、何らかの刺激により一過性に誘導され、炎症や発熱など病理学的作用にかかわるPGの産生に関与している。
従来の非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）では、COX-1、COX-2の両方を阻害するため、 COX-1阻害による胃腸障害などの副作用が発現する。従って、選択的にCOX-2を阻害することで、 抗炎症作用が優位にあらわれ、COX-1阻害による副作用が軽減できる。[適]慢性関節リウマチ、変形性関節症。SC-58635。[商]celebrex（日本モンサント-山之内製薬）。phase II（2000.2.16.現在）。

出典

1）奥田隆彦．新薬展望1998．COX?2阻害薬．医薬ジャーナル．増刊号．34(S-1)，1998，88-93．
2）今井史彦．新薬展望1999．COX?2阻害薬．医薬ジャーナル．増刊号．35(S-1)，1999，136-140．

治験記号：YM-47141

<一般名：——–>

概要

セリンプロテアーゼの一つであるエラスターゼは生体の炎症反応に関与する酵素で、その阻害剤は、リューマチ性関節炎、肺気腫をはじめとする炎症患者の有効な治療剤が期待されるが、強力なエラスターゼ阻害活性を有する天然の本物質が検討されている。科研製薬。

出典

大原隆：エラスターゼ阻害剤YM-47141,YM-47142の全合成；ファルマシア,35(10):1060-1061(1999)

治験記号：YM-47142

<一般名：——–>

概要

セリンプロテアーゼの一つであるエラスターゼは生体の炎症反応に関与する酵素で、その阻害剤は、リューマチ性関節炎、肺気腫をはじめとする炎症患者の有効な治療剤が期待されるが、強力なエラスターゼ阻害活性を有する天然の本物質が検討されている。科研製薬。

出典

大原隆：エラスターゼ阻害剤YM-47141,YM-47142の全合成；ファルマシア,35(10):1060-1061(1999)

治験記号：YM-617TOCAS

<一般名：tamsulosin-OCAS>

概要

OCAS（経口持続吸収型徐放システム）技術を用いた排尿障害改善剤を山之内ヨーロッパ（オランダ）が欧州で承認申請した。OCAS技術は山之内製薬が開発したDDS（薬物送達システム）技術で、薬物の吸収を上部消化管のみならず、これまで吸収が困難とされていた下部消化管でも可能にした1日1回投与の経口持続吸収型徐放システムである。タムスロシンは前立腺・尿道平滑筋に選択性が高いα1-ブロッカーで、血圧に影響を与える血管平滑筋にはほとんど影響を与えず、尿道の緊張状態を緩和し、排尿障害を改善する。1993年日本で発売以来世界65カ国で販売されている

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薬事新報,No.2306:18(2004)

治験記号：YM-643

<一般名：interferon alfacon-1>

概要

[商]未定（山之内-アムジェン）。C型慢性活動性肝炎治療剤。申請中。[剤型]皮下注射。インターフェロンの活性を高めるために、α型インターフェロンのサブタイプ10数種のアミノ酸配列から人工的に合成した遺伝子から創製した新世代のインターフェロンである。C型慢性活動性肝炎への効果が期待される。

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トライアルドラッグス2000；株式会社ミクス,2000

治験記号：YM905

<一般名：——–>

概要

頻尿・尿失禁治療薬「Vesicare（山之内ファーマアメリカ）」。2002年12月にFDAに申請、FDAより追加の臨床データの提出を求められており、発売は2004年中になるみこみ。同剤は過活動膀胱に伴う頻尿・尿失禁治療薬で、同剤は欧州では2003年1月に承認申請されており、日本では現在第III相臨床試験が進行中。

出典

薬事新報,No.2291:19(2003)

治験記号：YM-905

<一般名：solifenacin succinate>

概要

頻尿・尿失禁治療薬「Vesicare（山之内ファーマアメリカ）」についてオランダで承認を取得した。同剤は過活動膀胱に伴う頻尿・尿失禁、尿意切迫感などの症状を改善し、排尿パターンを正常化する。同剤は欧州では2003年1月に承認申請されており、日本では現在第III相臨床試験が進行中。

出典

薬事新報,No.2304:19-18(2004)

治験記号：YP-14

<一般名：tazobactam・piperacillin>

概要

[商]タゾシン（大鵬薬品）・ペンモード静注用（富山化学）。β-ラクタム系抗生物質。申請中。[剤型]注射用凍結乾燥製剤。β-ラクタム剤のピペラシリンに、スルバクタム、クラブラン酸よりβ-ラクタマーゼ阻害能の強い新規化合物のタゾバクタムを配合した注射剤。

出典

トライアルドラッグス2000；株式会社ミクス,2000

 

治験記号：WQ-2743

<一般名：——–>

概要

前臨床-中断。AT-7836参照。ニューキノロン剤。MRSA、PRSP、既存のニューキノロン剤耐性菌などに抗菌力を示し、安全性も高い。杏林のガチフロキサシンの共同販売契約を締結したのに伴い、現在は開発を中断。湧永製薬。

出典

月刊ミクス,2:75(2001)