｢抗不安薬の効力比較について｣
KW:臨床薬理･効力比･筋弛緩作用･睡眠薬･ベンゾジアゼピン系･benzodiazepine系･作用特性･抗不安作用･催眠鎮静･抗痙攣･抗うつ･血中濃度半減期･作用持続時間
Q:ベンゾジアゼピン系抗不安薬の効力比較について
A:抗不安薬としてbenzodiazepine系薬物が臨床で繁用されている。それらの薬理効果は、情動と関係する大脳辺縁系に分布するbenzodiazepine受容体に作用して、GABAの作用を増大させることにより抗不安作用を発現すると考えられている。以下にbenzodiazepine系抗不安薬の効力比較を示す。
体に作用して、GABAの作用を増大させることにより抗不安作用を発現すると考えられている。以下にbenzodiazepine系抗不安薬の効力比較を示す。
註1.力価：各種資料により分類に相違が見られるため、文献?の分類に従った。
註2.筋弛緩作用・抗痙攣作用の力価は文献?の判定に従った。
註3.抗不安作用・催眠鎮静作用・抗うつ作用の力価は文献?の判定に従った。
註4.力価の漢字表記は文献?の表記に従った。
上表に見られるとおり、各薬剤の力価は報告者により若干の相違があり、『評価は確立していない』ということが出来る。従って本表の利用に際しては、あくまで参照程度と考えることが必要である。なお、高齢者には中力価・中期作用型が有用とする報告が見られる。
■作用時間区分による適用
| 短期作用型 （6時間以内） |
1)不安発作（パニック障害）に対する頓用に有用。 2)連用後に中断すると反跳性不安・退薬症候を起こしやすい。 3)高力価・短期作用型では健忘や譫妄・錯乱の報告がある。 4)高齢者には投与を避ける。 |
| 中期作用型 （12-24時間以内） |
1)高齢者への投与可能。 2)全般性不安障害に対して1日1回（せいぜい2回）連用。 |
| 長期作用型 （24時間以上） |
1)服薬回数を削減できる。 2)依存者の離脱に有効。 3)連用によって体内蓄積を起こすおそれがある。 4)高齢者には投与を避ける。 5)全般性不安障害に対して1日1回（せいぜい2回）連用。 6)benzodiazepine依存者に対しては、長期作用型に変更して離脱を図る。代替薬として抗うつ薬が有用。 |
| 超長期作用型 （90時間以上） |
1)高齢者には投与を避ける。 |
■力価区分による適用
?高力価型
1)標準1日最低用量：5mg≧
2)高齢者には高力価・短期作用型（譫妄・健忘を惹起する恐れ）を避ける。
?中力価型
1)標準1日最低用量：6mg<10mg
2)高齢者には中力価・中期作用型が有用。
?低力価型
1)標準1日最低用量：10mg≦
2)高齢者には低力価・中期作用型が有用。
[015.4.BEN:2003.11.11.古泉秀夫]
1)高久史麿・他監修：治療薬マニュアル；医学書院,2003
2)融 道男：向精神薬マニュアル；医学書院,1998
3）田中良子･編:臨床で役立つ-薬効別服薬指導マニュアル 第3版;薬業時報社,1990
4）大内尉義・他編：疾患と治療薬-医師・薬剤師のためのマニュアル 改訂第5版；南江堂,2003